Огороды Волгограда
Назад

Пимозид — инструкция по применению, описание, аналоги || Орап инструкция по применению

Опубликовано: 22.05.2020
Время на чтение: 9 мин
0
0

Противопоказания

Orap (Пимозид) указывается для подавления моторных и звуковые тики у больных с расстройств Туретта, которые не смогли удовлетворительным образом реагировать на стандартное лечение. Orap не является как лечения первого выбора не предназначен для лечения тиков, которые являются просто раздражает или косметически хлопотным.

Доказательства, подтверждающие утверждения Пимозид для использования в расстройств Туретта была получена в двух контролируемые клинические исследования, которые посещают пациентов в возрасте от 8 до 53 лет. Большинство предметов в двух исследованиях были 12 или старше.

  1. Orap (Пимозид) противопоказан в лечении простой тики или тиков за исключением тех, которые связаны с расстройством Туретта.
  2. Orap не должны использоваться в пациентов, принимающих наркотики, заставляющие может, сами, двигатель и звуковые тики (например, Пемолин метилфенидата и амфетаминов), до таких больных были выведены из этих препаратов, чтобы определить ли или не лекарства, а не расстройств Туретта, отвечают за тики.
  3. Потому что Orap продлевает интервала QT электрокардиограммы он противопоказан больных с врожденной синдром удлинения QT, пациентов с историей сердечных аритмий, пациенты с другими препаратами, которые продлевают интервала QT ЭКГ или больных с известными Гипокалиемия или hypomagnesemia (см. также

    Меры предосторожности - наркотиков взаимодействий

    ).
  4. Orap противопоказан пациентам с тяжелой токсичных центральной нервной системы депрессия или коматозный государства от любой причины.
  5. Orap противопоказан пациентам с повышенной чувствительности к нему. Как не известно, существует ли среди antipsychotics кросс чувствительности, Пимозид должно использоваться с надлежащей осторожностью у пациентов, которые продемонстрировали гиперчувствительность к другим антипсихотических лекарств.
  6. Желудочковых аритмий были редко связан с использованием антибиотиков макролид у больных с длительной QT интервалов, как может быть получен путём Orap. В частности два внезапных смертей сообщили когда кларитромицин был добавлен к текущей Пимозид терапии. Кроме того, некоторые данные свидетельствуют о том, что Пимозид является частично метаболизируются ферментов системы цитохрома P450 3A4 (CYP 3A4). Антибиотики макролид являются ингибиторы CYP 3A4 и таким образом потенциально могут препятствовать Пимозид метаболизма. По этим причинам Orap противопоказан пациентов, получавших антибиотики кларитромицин макролид, эритромицин, азитромицин, Диритромицин и troleandomycin.
  7. Использование в пациентов, принимающих Celexa или Lexapro, противопоказаний (см.

    Меры предосторожности - наркотиков взаимодействий - Пимозид и Celexa

    ).
  8. Лекарств взаимодействия исследования показали, что Пимозид также метаболизируются CYP 2 D 6. Использование Orap с пароксетин и другие сильные CYP 2 D 6 ингибиторов это противопоказано (см.

    Меры предосторожности ? наркотиков взаимодействий

    ).
  9. Противопоказан использование Пимозид пациентов, принимающих Сертралин (см.

    Меры предосторожности ? наркотиков взаимодействий

    ).

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Потому что азол противогрибковых препаратов также Ингибиторы ферментов CYP 3A4 и таким образом может также нанести ущерб Пимозид метаболизма, Orap противопоказан больных, получающих азол противогрибковых препаратов итраконазол и Кетоконазол.

Аналогично ингибиторы CYP 3A4 также препараты ингибитора протеазы, и таким образом Orap противопоказан больных, получающих ингибиторы протеазы, такие как ритонавир, saquinovir, Индинавир и Нельфинавир. (См.

Меры предосторожности - наркотиков взаимодействий

.)

Nefazodone является сильным ингибитором CYP 3A4 и его использование с Orap также противопоказано.

Другие препараты, которые являются относительно менее сильнодействующим ингибиторы CYP 3A4 следует также избегать, в связи с рисками: например, zileuton, Флувоксамин.

Шизофрения, параноидальные состояния, психотические и невротические состояния с параноидальными признаками.

Гиперчувствительность, экстрапирамидные расстройства, депрессия, беременность (I триместр).

Orap - клиническая фармакология

Orap (Пимозид) представляет собой продукт устно активных антипсихотических наркотиков, которая разделяет с другими antipsychotics возможность блокировать рецепторы дофаминергические на нейроны в центральной нервной системе. Хотя точный механизм действий не была установлена, Пимозид способность подавить Мотор и звуковые тики в расстройств Туретта считается в зависимости от ее дофаминергические блокирования деятельности.

Однако блокады рецепторов часто сопровождается ряд вторичных изменений в центральном допамина метаболизма и функции, которые могут способствовать для обоих Пимозид терапевтические и нежелательных эффектов. Кроме того Пимозид общего с другими антипсихотическими препаратами имеет различные эффекты на другие системы рецептора центральной нервной системы, которые полностью не отличаются.

Более 50% дозы Пимозид поглощает после перорального. Основываясь на Фармакокинетические и метаболические профиля, Пимозид появляется пройти значительный первый проход метаболизма. Пиковые уровни сыворотки происходят как правило 6-8 часов (диапазон 4-12 часов) после дозировки.

Пимозид широко метаболизируется, прежде всего, N-деалкилирования в печени. Эта метаболизм стимулируемое главным образом цитохрома P450 3A4 (CYP 3A4) ферментные системы и в меньшей степени, от цитохрома P450 1A2 (CYP 1A2) и цитохрома P450 2 D 6 (CYP 2 D 6). Были выявлены две основные метаболиты, 1-(4-piperidyl)-2-benzimidazolinone и 4,4-bis(4-fluorophenyl) масляная кислота. Антипсихотических деятельность эти метаболиты не определены. Основные пути ликвидации Пимозид и его метаболитов ? через почки.

Средняя сыворотки полувыведения Пимозид шизофреник больных был примерно 55 часов. Там был 13-fold межличностных различия в площади под кривой уровня во время Пимозид сыворотки и эквивалентные степени вариации в пиковые уровни сыворотки среди пациентов, изучал. Значение этого является неясным, поскольку есть несколько корреляции между уровнями плазмы и клинических результатов.

Предлагаем ознакомиться  Газонокосилка бензиновая ножи

Воздействие продуктов питания и болезней на поглощение, распределения, обмена веществ и ликвидации Пимозид не известны. Эффекты сопутствующих лекарств и генетические вариации на метаболизм Пимозид описаны в

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

и

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

разделы.

Хронический исследования в собаках указал, что Пимозид вызвал гиперплазия десен при ведении на несколько месяцев примерно в 5 раз Максимальная рекомендуемая доза человеческого. Это условие было обратимой после вывода.

Как применять: дозировка и курс лечения

Общие

Подавление тиков, Orap требует медленно и постепенно введение препарата. Доза пациента тщательно корректируется до точки, где сбалансировать подавления тиков и предоставляемой помощи с неблагоприятных побочных эффектов препарата.

ЭКГ должно быть сделано на базовом и периодически в последующий период, особенно в период доза корректировки (см.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

и

Меры предосторожности - лабораторные испытания

). Периодически следует попытаться уменьшить дозы Orap чтобы узнать ли тиков сохраняются на уровне и степени впервые идентифицированы.

В попытках сократить дозировку Orap следует рассмотреть возможность того, что увеличивает ТИЦ интенсивности и частоты могут представлять собой временный, вывода, связанных с явлением, вместо того, чтобы возвращение симптомы болезни. В частности одну-две недели должно быть позволено пройти, прежде чем один делает вывод о том, что увеличение ТИЦ проявлениях зависит от базовой синдром болезни, а не в ответ на наркотиков вывода. В любом случае рекомендуется использовать постепенный вывод.

Дети

Надежные доза ответных данных для воздействия Orap (Пимозид) на проявление ТИЦ у больных расстройств Туретта ниже 12 лет не доступны.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Лечение следует начать в дозе 0,05 мг/кг, предпочтительно принять один раз перед сном. Доза может быть увеличена каждый третий день не более 0,2 мг/кг не должен превышать 10 мг/день.

При дозах в 0,05 мг/кг/день, CYP 2 D 6 генотипа должна быть выполнена. В бедных CYP 2 D 6 metabolizers, Orap дозы не должна превышать 0,05 мг/кг/день и дозы не должна быть увеличена ранее, чем за 14 дней (см.

Меры предосторожности ? Фармакогеномика

).

Взрослые

В целом следует начать лечение с Orap с дозой 1 до 2 мг в день в разделенных дозах. Доза может быть увеличена после этого каждый день. Поддерживается большинство пациентов на менее 0,2 мг/кг/день, или 10 мг/день, какой срок меньше. Дозы свыше 0,2 мг/кг/день или 10 мг/день не рекомендуется.

При дозах выше 4 мг/день, CYP 2 D 6 генотипа должна быть выполнена. В бедных CYP 2 D 6 metabolizers, Orap дозы не должен превышать 4 мг/день, и не ранее чем за 14 дней (см. увеличить дозы

Меры предосторожности ? Фармакогеномика

).

Внутрь, в начальной дозе - 2-5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг. При достижении необходимого терапевтического эффекта дозу снижают до поддерживающей - 2-3 мг/сут. Длительность лечения - 3-12 мес.

Взаимодействие

Антипсихотическое средство (нейролептик), не обладает снотворным и седативным действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;

Несовместим с барбитуратами, наркотическими анальгетиками. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Предупреждения

Использование Orap (Пимозид) в лечении расстройств Туретта включает соображения различных рисков/выгод чем когда Антипсихотические препараты используются для лечения других условий. Следовательно, решение об использовании Orap следует принимать во внимание следующие (см. также

Меры предосторожности - информация для пациентов

).

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Синдром, состоящий из потенциально необратимые, недобровольным, dyskinetic движения может развиваться в пациентов с антипсихотическими препаратами. Хотя распространенность синдрома среди пожилых людей, особенно пожилых женщин, невозможно рассчитывать на оценки распространенности предсказать в начале лечения антипсихотическими, какие пациенты склонны разрабатывать синдром. Отличаются ли Антипсихотические препараты в их способностью вызывать поздняя дискинезия неизвестна.

Как считается, что риск развития поздняя дискинезия и вероятность того, что он станет необратимым увеличить продолжительность лечения и общего объема накопленной дозы антипсихотических лекарств под пациента увеличения. Однако может развиться синдром, хотя гораздо менее часто, после обращения с относительно коротким периодов при низких дозах.

Лечения не существует известных для установленных случаев поздняя дискинезия, хотя может передать это синдром, частично или полностью, если сняты антипсихотических лечение. Антипсихотических лечение само по себе, однако, может подавить (или частично подавить) признаки и симптомы синдрома и тем самым возможно может скрывать основной процесс. Том, что симптоматично подавления на долгосрочный курс синдрома неизвестны.

Учитывая эти соображения, таким образом, который больше всего подходит к минимуму случаев поздняя дискинезия необходимо оговорить антипсихотических лекарств. Хронические антипсихотических лечение должно, как правило, зарезервированы для пациентов, которые страдают от хронических заболеваний, 1) известно реагировать антипсихотических лекарств, и 2) для которых альтернативные, столь же эффективным, но потенциально менее вредных методов лечения, не доступны или соответствующие.

Если признаки и симптомы поздняя дискинезия появляются в пациента на antipsychotics, прекращения наркотиков следует рассматривать. Однако некоторые пациенты могут потребоваться лечение несмотря на присутствие синдрома.

(Дополнительную информацию об описании поздняя дискинезия и его клинических обнаружения, см.

Предлагаем ознакомиться  Топинамбур таблетки инструкция по применению

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

и

Меры предосторожности - информация для пациентов

.)

Потенциально смертельным симптомом сложные иногда упоминается как Neuroleptic злокачественные синдром (NMS) уже сообщалось в связи с антипсихотических лекарств. Клинические проявления NMS являются гиперпирексия, мышечную ригидность, изменила психического состояния (в том числе застывающая знаков) и свидетельства вегетативной нестабильности (нерегулярных пульс или кровяного давления, тахикардия, diaphoresis и сердечной dysrhythmias). Дополнительные признаки могут включать повышенной креатин phosphokinase, Миоглобинурия (рамбдомиолиза) и острой почечной недостаточности.

Диагностические оценки пациентов с этот синдром является сложной. Делая диагноз, она имеет важное значение для выявления тех случаев, когда клинических проявлений включает в себя серьезным заболеванием (например, пневмонии, системной инфекции и т.д.) и неочищенных или недостаточно очищенных Экстрапирамидная признаки и симптомы (EPS).

Руководство NMS должны включать 1) немедленное прекращение антипсихотических лекарств и других наркотиков не необходимым для одновременной терапии, 2) интенсивного симптоматическое лечение и медицинский мониторинг и 3) из любой сопутствующей серьезных медицинских проблем, для которых имеются конкретные обращения. Нет общего согласия о конкретных фармакологического лечения для несложных NMS.

Если пациент требует лечения антипсихотическими наркомании после восстановления от NMS, следует тщательно рассмотреть потенциальные реинтродукции лекарственной терапии. Пациент должен тщательно контролироваться, поскольку о будущем NMS.

Гиперпирексия, не связанные с выше симптомов комплекс, сообщается с другими антипсихотическими препаратами.

Другие

Внезапной, неожиданной смерти произошли в ходе экспериментальных исследований условий за исключением расстройств Туретта. Эти смерти произошел, когда пациенты получали дозы в диапазоне 1 мг / кг. Одним из возможных механизмов для таких смертей ? продление создающим пациентов интервала QT к желудочковой аритмии. Электрокардиограмма должны выполняться до начала лечения Orap и периодически в последующий период, особенно в период перестройки дозы.

Orap могут иметь опухолеобразования потенциал. Основываясь на исследованиях, проведенных в мышей, известно что что Пимозид могут производить дозы увеличение на опухолей гипофиза. Полное значение этого вывода не известна, но следует принять во внимание в решениях врача и пациента использовать этот продукт наркотиков.

Меры предосторожности

Класс эффект

В клинических испытаний или postmarketing опыт событий лейкопения/нейтропения и агранулоцитоза было зарегистрировано временно связанные с антипсихотических агентов.

Возможные факторы риска для лейкопения/нейтропения включают существовавшие ранее низкого крови лейкоцитов (WBC) и истории наркотиков искусственного лейкопения/нейтропения. У больных с историей клинически значимого низкой ТПН или наркотики индуцированная лейкопения/нейтропения должны иметь их полная крови (CBC) мониторинг часто в течение первых нескольких месяцев терапии и прекращение Orap должны быть рассмотрены на первых признаков клинически значимым снижением WBC в отсутствие других причинных факторов.

Общие

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Orap (Пимозид) может нанести ущерб психические или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасные задачи, такие как вождение автомобиля или действующие механизмы, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Orap производит anticholinergic побочные эффекты и должен использоваться с осторожностью в людей, условия которых могут усугубляться anticholinergic активности.

Orap должно осуществляться осторожно пациентам с нарушением функции почек или печени, потому что это метаболизируется в печени и из организма почки.

Antipsychotics должно осуществляться с осторожностью для пациентов, получавших противосудорожное лекарство, с историей судорог или аномалии ЭЭГ, потому что они могут понизить судорожных порог. Если указано, адекватные противосудорожной терапии следует сохранить одновременно.

Лечение с Orap предоставляет пациента серьезному риску. Решение использовать Orap хронических расстройств Туретта, которая заслуживает всестороннего рассмотрения пациента (или семьи пациента), а также лечащего врача. Потому что целью лечения является симптомом улучшение, пациента по мнению потребность в лечении и оценки реагирования важную роль в оценке воздействия терапии и весом ее преимущества против рисков Поскольку врач является основным источником информации об использовании препарата в любых заболеваний, рекомендуется обсудить следующую информацию с пациентами и/или членов их семей.

Orap предназначен только для использования в пациентах с расстройств Туретта чьи симптомы являются серьезными и кто не может терпеть, или которые не отвечают на ГАЛДОЛ ? (галоперидол).

Учитывая вероятность того, что доля больных, хронически подвержен antipsychotics будет развиваться поздняя дискинезия советуем, все больные, в которых рассматривается вопрос хронический использования предоставить, по возможности, полную информацию об этой опасности. Решение информировать пациентов и/или их опекунов очевидно учитывать клинических обстоятельства и компетентности пациента, чтобы понять информацию.

Имеется ограниченная информация по использованию Orap у детей в возрасте до 12 лет.

Имеющаяся информация о Orap от иностранных маркетинга опыт и клинических испытаний США показывает, что Orap профиль побочный эффект аналогичен других антипсихотических лекарств. Пациентам следует информирован о том, что все виды побочных эффектов, связанных с использованием antipsychotics могут быть связаны с использованием Orap.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Кроме того внезапной, неожиданной смерти произошли в пациентов, принимающих большие дозы Orap для условий, отличных от расстройств Туретта. Эти смерти были результатом воздействия Orap на сердце. Таким образом пациенты должны быть ознакомлены не должны превышать предписанные дозы Orap и они должны понимать необходимость первоначального ЭКГ и последующей графики во время лечения.

Предлагаем ознакомиться  Байкал для растений инструкция

Кроме того Пимозид в дозе о 15 раз что людей, вызвало рост количества доброкачественных опухолей гипофиза в самок мышей. Невозможно сказать, насколько это важно. Аналогичные опухоли не были замечены на крыс, учитывая Пимозид, ни при более низких дозах мышей, что является обнадеживающим. Однако такой вывод должен рассматриваться предложить возможный риск долгосрочной перспективе использования препарата.

Потому что веществ в Грейпфрутовый сок может препятствовать метаболизм Пимозид CYP 3A4, следует рекомендовать пациентам избежать Грейпфрутовый сок.

ЭКГ должно быть сделано на базовом и периодически после этого на протяжении периода перестройки дозы. Указания пролонгации интервала QTc за пределы абсолютный предел 0.47 секунд (для детей) или 0,52 секунд (для взрослых), или более чем на 25% выше исходного основного пациента следует рассматривать основы для остановки увеличение дозы (см.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

) и с учетом более низких доз.

Так как Гипокалиемия был связан с желудочковых аритмий, калия недостаточности, вторичные диуретики, понос или другой причине, должны быть исправлены до Orap терапия ? это инициирование и нормальной калия при терапии.

Потому что Orap продлевает интервала QT электрокардиограммы, присадки воздействие на интервала QT будет ожидать, если с другими наркотиками, такими как phenothiazines, трехъядерные антидепрессантов или Антиаритмические агентов, которые продлевают интервала QT. Соответственно Пимозид не следует предоставлять с dofetilide, sotalol, Хинидин, другой класс Ia и III анти arrhythmics, mesoridazine, Тиоридазин, хлорпромазин, Дроперидол, sparfloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin, Галофантрин, мефлохин, пентамидин, триоксид мышьяка, levomethadyl ацетат, Доласетрона mesylate, probucol, циклоспорин, Зипрасидон или другими препаратами, которые продемонстрировали QT пролонгации как один из их фармакодинамических эффектов.

Так как Orap частично метаболизируется через CYP 3A4, она должна не управляться одновременно с ингибиторами этой метаболические системы, такие как азол противогрибковых препаратов и лекарств ингибитор протеазы (см.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

).

Пимозид и Celexa

В результате контролируемого исследования, одна доза Пимозид 2 мг, режимов с рацемического Циталопрам 40 мг, учитывая один раз в день 11 дней был связан с средним увеличением значения QTc приблизительно 10 мс, по сравнению с Пимозид, учитывая одиночку. Рацемический Циталопрам не изменяет средняя AUC или Cmax Пимозид.

CYP 2 D 6 ингибиторов: В здоровых субъектов, совместное управление Пимозид 2 мг (одна доза) и пароксетин 60 мг привело к 151%, увеличение Пимозид АУК и 62%, увеличение Пимозид Cmax, по сравнению с Пимозид под одиночку. Увеличение Пимозид АУК и Cmax связано с CYP 2 d 6 ингибирующее свойства пароксетин. Использование Пимозид и пароксетин или другие сильные CYP 2 D 6 ингибиторов являются противопоказаний (см.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

).

Поскольку CYP 1A2 может также способствовать метаболизм Orap, консультантам следует осознавать теоретический потенциал для наркотиков взаимодействий с ингибиторами этой ферментные системы.

Orap может быть potentiating СНК депрессантов, включая анальгетиков, седативные, anxiolytics и алкоголя.

Редкие случае сообщениям возможные эффект суммирования Пимозид и Флуоксетин, ведущие к брадикардии.

Должно быть одновременно администрация Пимозид и Сертралин противопоказан (см.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

).

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Лица с генетической вариации, что приводит к плохой CYP 2 D 6 метаболизма (примерно 5-10% населения) демонстрируют более высокие концентрации Пимозид чем обширные CYP 2 D 6 metabolizers. Концентрация наблюдается в бедных CYP 2 D 6 metabolizers, аналогичны тем, которые видели с сильным CYP 2 D 6 ингибиторы, такие как пароксетин.

Время для достижения устойчивого состояния Пимозид концентрации, как ожидается, будет больше времени (примерно на 2 недели) в бедных CYP 2 D 6 metabolizers из длительный период полураспада. Альтернативные дозирования стратегии рекомендуются в больных, которые являются генетически бедных CYP 2 D 6 metabolizers (см.

Администрация и дозировка

).

Пациентам следует избегать Грейпфрутовый сок, потому что она может препятствовать метаболизм Пимозид, CYP 3A4.

Были проведены исследования канцерогенности у мышей и крыс. В мышей Пимозид вызывает дозы увеличение на гипофиз и опухоли молочной железы.

Когда мышей обращаются на срок до 18 месяцев с Пимозид, гипофиз изменения разработан в только женщин. Эти изменения были охарактеризованы как гиперплазия при дозах, приближение человека дозы и аденома на дозы примерно пятнадцать раз Максимальная рекомендуемая человека доза на основе мг на кг. Механизм для индукции гипофиза опухолей у мышей не известен.

Были также увеличены опухолей молочной железы у самок мышей, но эти опухоли, как ожидается на грызунов, обращались с антипсихотическими препаратами, которые поднять уровень пролактина. Хронический отправления антипсихотики также вызывает повышенные пролактина уровня в организме человека. Культура ткани эксперименты показывают что примерно треть из груди человека раковые заболевания зависят пролактина-в пробирке, фактором потенциальной важности если рецепт этих наркотиков рассматривается в пациента с ранее обнаруженный молочной железы.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Хотя такие, как Галакторея, аменорея, Гинекомастия и бессилие наблюдались антипсихотическими препаратами, клиническое значение повышенной сыворотки пролактина уровней неизвестным для большинства пациентов. Эпидемиологические исследования, проведенные до настоящего времени ни клинические исследования показали ассоциацию между хронической администрацией этих наркотиков и опухолей молочной железы. Имеющиеся данные, однако, считается слишком ограничен, чтобы быть убедительным в настоящее время.

, ,
Поделиться
Похожие записи
Комментарии:
Комментариев еще нет. Будь первым!
Имя
Укажите своё имя и фамилию
E-mail
Без СПАМа, обещаем
Текст сообщения
Adblock detector